Доска » Другие объявления » Лекарства

СЕРМИОН


Бренд/Производитель:Актавис (Италия)
Цена:140.00 руб.
Состояние:Без дефектов
Использование:Новое
Доставка:
  • Самовывоз
  • Доставка на дом
  • Встреча в городе
  • Отправка в другой город

10 флаконов

СЕРМИОН (SERMION®)

NICERGOLINUM C04A E02
Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 4 мг фл., с раств. в амп. 4 мл, № 4 Ницерголин 4 мг


Прочие ингредиенты: лактоза, кислота винная.

№ П.03.99/00318 от 21.04.2009 до 21.04.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. После приема внутрь быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС. Сермион положительно влияет на эмоциональное состояние, способность к концентрации и уровень бодрости. После перорального приема Сермион вызывает различные нейрофармакологические эффекты: не только увеличивает потребление глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Усиление активности холинацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов также наблюдалось после продолжительного перорального приема препарата Сермион. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. Как после однократного, так и продолжительного перорального приема препарата усиливается обмен базального и агонист-чувствительного фосфоинозитида. Сермион также усиливает активность и перемещение через мембрану Са-зависимых РКС изоформ. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, который приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
Антиоксидантный эффект и активация ферментов детоксикации препаратом Сермион защищает нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro.
Сермион ослабляет зависимое от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.
Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Пик сывороточной радиоактивности после применения в низких дозах (4–5 мг) радиоактивно меченного ницерголина наблюдался через 1,5 ч. Однако при пероральном приеме терапевтических доз (30 мг) 3Н-меченного ницерголина пик сывороточной радиоактивности в сыворотке крови наблюдался через 3 ч с T1/2 препарата приблизительно 15 ч (здоровые добровольцы).
Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом. После перорального приема ницерголина в терапевтических дозах, значение AUC в радиоактивной сыворотке составляли 81 и 6% соответственно, для основных метаболитов MDL и МMDL (здоровые добровольцы). Пиковые концентрации MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч после приема препарата с T1/2 13 и 14 ч.
Ницерголин быстро гидролизируется вследствие связывания эфирами после в/в введения.
Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина составлял 105 л, что, вероятно, отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови (>90%), с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10–20% — в кале.
При пероральном приеме в дозах 30–60 мг, установлено, что фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер.
Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL. Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического действия изофермента CYP 2D6. В основном образуется метаболит MDL, что составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче. Как вторичный путь метаболизма, 1-диметилницерголин образуется путем деметилирования (1-DN), а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:

Сермион р-р для инъекций (1 флакон — 4 мг):
•острые и хронические нарушения цереброваскулярного метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторных нарушений церебрального кровообращения (транзиторные ишемические атаки);
•острые и хронические периферические васкулярные метаболические нарушения (органические и функциональные поражения артерий конечностей, болезнь Рейно и другие синдромы, которые ассоциируются с нарушением кровообращения);
•головная боль;
•как дополнительная терапия при АГ;
•как дополнительная терапия при гипертоническом кризе.
Сермион таблетки 30 мг:
состояния, характеризующиеся ухудшением когнитивной функции, постинсультные состояния, сосудистая деменция (мультиинфарктная деменция), дегенеративные состояния, связанные с деменцией (сенильная и пресенильная деменция альцгеймеровского типа, деменция при болезни Паркинсона).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Р-р для инъекций: препарат предназначен для парентерального применения.
Для в/м введения рекомендованная доза составляет 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки (используя прилагаемый растворитель).
Для в/в введения рекомендованная доза препарата Сермион составляет 4–8 мг, предварительно растворить его в 100 мл 0,9% р-ра хлорида натрия или 5% р-ра декстрозы (глюкозы). В/в вводить препарат следует медленно. По решению врача, эта доза может быть повторно введена в течение дня.
В случае необходимости Сермион можно ввести внутриартериально в дозе 4 мг в 10 мл 0,9% р-ра хлорида натрия, медленно, на протяжении не менее 2 мин.
Дозу, продолжительность лечения и путь введения определяет врач индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к активному веществу препарата, алкалоидам рожек или любому его компоненту. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, кровотечение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз сосудов. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах.
Со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь.
Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушение эякуляции.
Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.
В ходе клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, которое не зависело как от применяемой дозы, так и от продолжительности лечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

как правило, Сермион в рекомендуемых терапевтических дозах не вызывает изменений уровня АД, однако у пациентов, склонных к АГ, препарат может постепенно снижать уровень АД. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.
Для лечения больных с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или во время одновременного лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, Сермион назначают с осторожностью.
Поскольку приблизительно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, рекомендуется снизить дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин сыворотки >2 мг/дл или 175 ммоль/л).
В состав препарата входит лактоза,что нужно учитывать при назначении его пациентам с врожденным дефицитом лактазы, наследственной галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Эффект от применения препарата развивается постепенно, поэтому принимать Сермион следует на протяжении длительного времени. Желательно каждые 6 мес проводить оценку эффекта терапии для принятия решения о целесообразности дальнейшего применения препарата.
На время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.
Дети. Препарат не применяют у детей.
Применение в период беременности и кормления грудью. Токсикологические исследования не продемонстрировали тератогенного действия ницерголина. Исходя из показаний, применение препарата в период беременности и кормления грудью маловероятно. Если есть основательные показания, препарат нужно назначать после рассмотрения соотношения польза для матери/риск для плода (ребенка).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или во время работы с другими механизмами. Хотя клинические эффекты Сермиона используют для улучшения концентрации внимания, его влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами не изучали. Во время лечения препаратом, а также принимая во внимание основное заболевание, пациенты должны быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

с осторожностью препарат применяют совместно с:
•антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты);
•препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома CYP 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
•ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);
•препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (может меняться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).
Сермион нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при применении ницерголина в высоких дозах может наблюдаться временное снижение АД. Специальное лечение, как правило, не требуется, достаточно пациенту придать горизонтальное положение. В исключительных случаях при недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется применение симпатомиметиков и проведение постоянного мониторинга показателей АД.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

порошок лиофилизированный для приготовления р-ра для инъекций хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре 20–25 °С; таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.



Цена на товар указана в ГРН.



Комментарии


* Только зарегистрированные пользователи могут писать комментарии